غابابنتين عيسى

التركيب والسواغات

المادة الفعالة:

كل كبسولة من غابابنتين عيسى 100 تحتوي على غابابنتين 100 ملغ.

كل كبسولة من غابابنتين عيسى 300 تحتوي على غابابنتين 300 ملغ.

كل كبسولة من غابابنتين عيسى 400 تحتوي على غابابنتين 400 ملغ.

السواغات:

نشاء مسبق التهلم، نشاء، تالك، سيليكات لامائية.

الحرائك الدوائية

تعود جميع الحرائك الدوائية للغابابنتين إلى نشاط المركب الأصلي، لا يتم استقلاب غابابنتين بشكل ملحوظ في البشر.

التوافر الحيوي عن طريق جرعة فموية:

لا يتناسب التوافر البيولوجي لغابابنتين مع الجرعة، على سبيل المثال، كلما زادت الجرعة ، ينخفض ​​التوافر الحيوي، والغذاء له تأثير طفيف فقط على معدل ومدى امتصاص الغابابنتين (زيادة 14% في AUCوC_MAX ).

التوزع:

أقل من 3٪ من الغابابنتين يدور بشكل مرتبط مع بروتينات البلازما.

الإطراح:

يتم التخلص من الغابابنتين من الدوران الجهازي عن طريق الإطراح الكلوي بدون تغيير. لا يتم استقلاب الغابابنتين بشكل ملحوظ في البشر.

نصف عمر إطراح الغابابنتين هي من 5 إلى 7 ساعات ولا يتغير حسب الجرعة أو بعد جرعات متعددة.

إنّ معدل إزالة الغابابنتين ثابت، تصفية البلازما، وتصفية الكلى تتناسب طردياً مع تصفية الكرياتينين. عند المرضى كبار السن ، تقل تصفية الغابابنتين من البلازما في المرضى الذين يعانون من اعتلال وظائف الكلى، يمكن إزالة الغابابنتين من البلازما عن طريق التحال الدموي.

الاستطباب

يستطب الغابابنتين في:

– إدارة الألم العصبي التالي للمعالجة في البالغين.

– العلاج المساعد في هجمات الصرع الجزئية، مع وبدون تعميم ثانوي، عند مرضى الصرع البالغين والأطفال بعمر 3 سنوات أو أكبر.

مضادات الاستطباب

الغابابنتين مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من فرط حساسية واضح للدواء أو أحد مكوناته.

التأثيرات الجانبية

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً لـغابابنتين ما يلي:

نقص التنسيق, عدوى فيروسية, دوار, الشعور بالنعاس, غثيان وإقياء, صعوبة في التحدث, رعشة, تورم عادةً في الأرجل والقدمين, الشعور بالتعب، حمى, حركات نفضية, صعوبة التنسيق, رؤية مزدوجة, حركة غير عادية للعين.

هذه ليست كل الآثار الجانبية المحتملة للغابابنتين لمزيد من المعلومات, اسأل الطبيب أو الصيدلي.

التداخلات الدوائية

الأدوية الأخرى المضادة للصرع:

لا يتم استقلاب الغابابنتين على نحو ملحوظ ولا يتداخل مع استقلاب الأدوية المضادة للصرع.

الهيدروكودون:

يقلل التزامن بين الغابابنتين والهيدروكودون من التعرض للهيدروكودون. ينبغي النظر في إمكانية حدوث تغيير في التعرض للهيدروكودون وتأثير الدواء عند البدء بغابابنتين أو إيقافه عند مريض يتناول الهيدروكودون.

المورفين:

عندما يتم إعطاء الغابابنتين مع المورفين، يجب أن يلاحظ المرضى من أجل أعراض همود الجهاز العصبي المركزي (CNS) ، مثل النعاس, التركين والهمود التنفسي.

مضاد الحموضة (هيدروكسيد الألمنيوم ، هيدروكسيد المغنزيوم):

تقلل مضادات الحموضة الحاوية على هيدروكسيد المغنزيوم وهيدروكسيد الألمنيوم من متوسط التوافر الحيوي للغابابنتين بنحو 20٪. لذا ينصح بتناوله بفاصل ساعتين بعد مضاد الحموضة.

التحذيرات والاحتياطات

تفاعل الدواء مع كثرة الحمضات وظهور الأعراض الجهازية المسماة (DRESS)/ فرط الحساسية بعدة أعضاء:

حدثت مع الغابابنتين التفاعلات الدوائية مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS) ، والمعروف أيضاً باسم فرط الحساسية متعدد الأعضاء. بعض هذه التفاعلات كانت قاتلة أو مهددة للحياة. عادةً ما يظهر نمطياً، وإن لم يكن حصرياً، مع الحمى والطفح الجلدي و / أو اعتلال العقد اللمفاوية، بالترافق مع أعضاء جهازية أخرى، مثل التهاب الكبد, التهاب الكلية, الشذوذات الدموية, التهاب عضلة القلب أو التهاب العضلات الذي يشبه في بعض الأحيان العدوى الفيروسية الحادة. غالباً ما تكون الحمضات موجودة. هذا الاضطراب متغير في تعبيره، وقد تكون هناك أعضاء جهازية أخرى غير مذكورة هنا.

من المهم ملاحظة أن المظاهر المبكرة لفرط الحساسية، مثل الحمى أو اعتلال العقد اللمفاوية، قد تكون موجودة على الرغم من أن الطفح ليس واضحاً. في حالة وجود مثل هذه العلامات أو الأعراض، يجب تقييم المريض على الفور. يجب التوقف عن الغابابنتين إذالم يكن بالإمكان تحديد مسببات بديلة للعلامات أو الأعراض.

التآق والوذمة الوعائية:

يمكن أن يسبب التآق والوذمة الوعائية بعد الجرعة الأولى أو في أي وقت أثناء العلاج. تتضمن العلامات والأعراض في الحالات التي تم الإبلاغ عنها صعوبة في التنفس، وتورم في الشفتين والحنجرة واللسان، وانخفاض ضغط الدم يتطلب العلاج الإسعافي. يجب توجيه المرضى لإيقاف الدواء والتماس الرعاية الطبية الفورية في حالة ظهور علامات أو أعراض التآق أو الوذمة الوعائية.

التخيلات والسلوك الانتحاري:

يجب أن يبلغ المرضى، والقائمين على رعايتهم، والأسر بزيادة خطر السلوك والأفكار الانتحارية وينصحوا بضرورة التأهب لظهور أو تفاقم علامات وأعراض الاكتئاب، وأية تغييرات غير عادية في المزاج أو السلوك أو ظهور أفكار أو سلوكيات انتحارية أو أفكار عن إيذاء الذات. يجب إبلاغ الطبيب عن السلوكيات المثيرة للقلق على الفور .قد يسبب في الأطفال (3 – 12) سنة : تغيرات عاطفية, سلوك عدائي, مشاكل في التركيز, تململ, تغيرات في الأداء المدرسي وفرط النشاط.

القيادة واستخدام الآلات:

لأن الغابابنتين يسبب النعاس والدوخة، يجب أن ينصح المرضى بعدم تشغيل الآلات حتى الحصول على خبرة كافية لتقييم ما إذا كان الغابابنتين يضعف قدرتهم على القيام بمثل هذه المهام.

سحب الدواء في حالة الصرع:

لا ينبغي إيقاف الأدوية المضادة للصرع بشكل مفاجئ بسبب إمكانية زيادة تكرار النوبات.

الحمل: الفئة C

لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. في الدراسات غير السريرية في الفئران والجرذان والأرانب، كان غابابنتين ساماً بشكل تطوري عند إعطائه للحيوانات الحامل بجرعات مماثلة أو أقل من تلك المستخدمة سريرياً .يجب استخدام غابابنتين خلال فترة الحمل فقط إذا كانت الفائدة المرجوة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.

الأمهات المرضعات:

يفرز الغابابنتين في الحليب بعد تناوله عن طريق الفم. يمكن أن يتعرض الرضيع لجرعة قصوى تبلغ حوالي 1 ملغ/كغ/ اليوم من الغابابنتين، ولأن التأثير على الرضيع غير معروف، يجب استخدام الغابابنتين فقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر بوضوح.

الأطفال:

لم يثبت بعد أمان وفعالية غابابنتين في إدارة الألم العصبي التالي لمرضى الأطفال.

لم تثبت فعاليته كعلاج لنوبات الصرع الجزئية عند الأطفال المرضى الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات.

الجرعة وطريقة الإعطاء

الألم العصبي التالي للمعالجة:

تبدأ معالجة الألم العصبي التالي للمعالجة عند البالغين بجرعة ابتدائية من مضغوطة واحدة عيارها (300ملغ) باليوم الأول، ثم (600ملغ) باليوم الثاني مقسمة على جرعتين باليوم و (900ملغ) باليوم الثالث مقسمة على ثلاث جرعات باليوم. يمكن معايرة الجرعة فيما بعد بحسب الحاجة من أجل تخفيف الألم ومن الممكن الوصول إلى جرعة يومية (1800ملغ) حتى (3600ملغ) مع تأثيرات مماثلة ضمن مجال الجرعة، ومع ذلك، تشير الدراسات السريرية إلى أن الفائدة الإضافية عند استخدام جرعات أكبر من 1800 ملغ لم تثبت بعد.

الصرع:

المرضى بعمر 12 سنة و ما فوق:

جرعة البدء هي 300 ملغ ثلاث مرات في اليوم. الجرعة الموصى بها من غابابنتين هي 300 ملغ إلى 600 ملغ ثلاث مرات في اليوم. تم تحمل جرعات تصل إلى 2400ملغ جيداً في الدراسات السريرية طويلة الأجل.

كما تم إعطاء جرعات 3600 ملغ/اليوم لعدد صغير من المرضى لمدة قصيرة نسبياً، وقد تم تحملها جيداً. إعطاء غابابنتين ثلاث مرات في اليوم بجرعات 300 ملغ أو 400 ملغ. يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للفواصل بين الجرعات 12 ساعة.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 إلى 11سنة:

نطاق جرعة البدء هو 10 ملغ/كغ/اليوم مقسمة على ثلاث جرعات، وجرعة الصيانة الموصى بها والتي تم التوصل إليها عن طريق المعايرة التصاعدية على مدى فترة حوالي 3 أيام.

الجرعة الموصى بها من غابابين في المرضى من 3 إلى 4 سنوات من العمر هي40 ملغ/كغ/اليوم مقسمة على ثلاث جرعات.

الجرعة الموصى بها من غابابنتين في المرضى الذين تتراوح أعمارهم من 5 إلى 11 سنة هي 25 ملغ/كغ/اليوم حتى 35 ملغ/كغ/اليوم، مقسمة على ثلاث جرعات. يمكن أن يعطى على شكل محلول فموي أو كبسول, أو مضغوطات أو خليط من هذه الأشكال. الجرعات أعلى من 50ملغ/كغ/اليوم قد تم تحملها في الدراسات السريرية طويلة الأمد. الفترة العظمى بين الجرعات يجب ألا تتجاوز 12 ساعة.

تعديل الجرعة في مرضى الاعتلال الكلوي:

يوصى بتعديل الجرعة عند مرضى الاعتلال الكلوي بعمر 12 سنة والأكبر سناً أو مرضى التحال الدموي كما يلي:

الجدول 1: الجرعة بناءً على وظيفة الكلى

*تقليل الجرعة اليومية للمرضى الذين يملكون تصفية الكرياتينين<15 مل/دقيقة ، بما يتناسب مع تصفية الكرياتينين (على سبيل المثال، يجب على المرضى الذين يملكون تصفية الكرياتينين من 7.5 مل/دقيقة الحصول على نصف الجرعة اليومية من التي يحصل عليها من لديهم تصفية الكرياتينين 15 مل/دقيقة).

٭يجب أن يتلقى مرضى غسيل الكلى جرعات صيانة استناداً إلى تقديرات تصفية الكرياتينين كما هو موضح في الجزء العلوي من الجدول وجرعة تكميلية لاحقة للتحال بعد كل 4 ساعات من غسيل الكلى كما هو موضح في الجزء السفلي من الجدول.

كبار السن:

المرضى الكبار في السن أكثر عرضة لتراجع وظائف الكلية لذلك يجب توخي الحذر عند اختيار الجرعة، ويجب تعديل الجرعة لديهم بناءً على قيم تصفية الكرياتينين.

تعليمات الإعطاء:

تعطى فموياً مع أو بدون طعام. يجب بلع الكبسولات كاملة مع الماء.

إذا تم تقليل الجرعة أو إيقافها أو استبدالها بأدوية بديلة، يجب أن يتم ذلك تدريجياً لمدة أسبوع واحد على الأقل (قد تكون هناك حاجة إلى فترة أطول وفقاً لتقدير الطبيب).

فرط الجرعة

لم يتم تحديد جرعة قاتلة من الغابابنتين في الفئران والجرذان التي تلقت جرعات فموية واحدة وصلت إلى 8000 ملغ/كغ.

اشتملت علامات السمية الحادة في الحيوانات على ترنح، تنفس جهدي، استرخاء الجفن العلوي، تركين، نقص في النشاط، أو إثارة.

تم الإبلاغ عن فرط جرعة حاد عن طريق الفم تصل إلى 49 غراماً. في هذه الحالات، لوحظت رؤية مزدوجة، تلعثم في الكلام، نعاس, وسن عقلي، وإسهال. جميع المرضى تعافوا مع الرعاية الداعمة. تم الإبلاغ عن غيبوبة، وتم العلاج بإجراء التحال الدموي وذلك عند المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن الذين عولجوا بغابابنتين.

يمكن إزالة الغابابنتين عن طريق التحال الدموي. على الرغم من أنه لم يتم إجراء التحال الدموي في الحالات القليلة من فرط الجرعة التي تم الإبلاغ عنها، إلا أنه يمكن اللجوء إليها حسب الحالة السريرية للمريض أو عند المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي واضح.

شروط الحفظ

يحفظ بدرجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية بعيداً عن الضوء والرطوبة.

التعبئة

يتم تقديم غابابنتين عيسى ضمن أشرطة بلستر (ألمنيوم – P.V.D.C شفاف)، كل شريط يحتوي على 10 كبسولات، وكل عبوة تحتوي على شريط واحد أو ثلاثة أشرطة مع نشرة مرفقة (10 أو 30 كبسولة في العبوة الواحدة).